依曲韋林片可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用于經(jīng)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物初步治療后出現(xiàn)耐藥的成年HIV-1感染患者。那么,依曲韋林片會(huì)出現(xiàn)超敏反應(yīng)嗎?
依曲韋林片主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代謝,依曲韋林片主要代謝產(chǎn)物的藥理活性比原形藥至少低90%。依曲韋林片可經(jīng)糞便(93.7%)和尿液(1.2%)進(jìn)行排泄,糞便中測(cè)得的原形藥物量占總給藥量的81.2%~86.4%。依曲韋林片消除半衰期約為41小時(shí)。依曲韋林片是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)。依曲韋林片通過(guò)結(jié)合于逆轉(zhuǎn)錄酶,依曲韋林片可以阻斷RNA依賴性和DNA依賴性DNA多聚酶活性,包括HIV-1復(fù)制,而發(fā)揮作用。依曲韋林片的抗病毒活性不需要細(xì)胞內(nèi)磷酸化。
依曲韋林片口服后達(dá)峰時(shí)間約為2.5~4小時(shí),依曲韋林片的絕對(duì)生物利用度尚不清楚,依曲韋林片體內(nèi)吸收不受雷尼替丁或奧美拉唑等抗酸藥的影響。依曲韋林片與餐后給藥相比,空腹口服依曲韋林的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低約50%,因此,依曲韋林片一般推薦餐后服用。依曲韋林片在體內(nèi)主要與白蛋白和α-1酸糖蛋白結(jié)合,依曲韋林片的血漿蛋白結(jié)合率為99.9%。
服用依曲韋林片有部分患者皮膚反應(yīng)(包括史-約綜合征、超敏反應(yīng)和多形性紅斑等)較為嚴(yán)重,甚至可能致命,發(fā)生率小于0.1%,因此,在出現(xiàn)嚴(yán)重皮膚反應(yīng)時(shí),須停用本藥并換用其他藥物治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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