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吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/2 15:51:35
    導讀:吸入用異丙托溴銨溶液腸道吸收較少,諸如心動過速、心悸、眼部調節(jié)障礙、胃腸動力障礙和尿潴留等抗膽堿能副作用少見并且可逆。那么,吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動力學如何?

吸入用異丙托溴銨溶液對已有尿道梗阻的病人其尿潴留危險性增高。那么,吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。

吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動力學是:

吸入用異丙托溴銨溶液的治療作用是通過氣道的局部作用產生的。因此支氣管擴張的時間曲線與全身藥代動力學并不完全一致。吸入后,吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術)通常沉積在肺內。劑量的大部分被吞咽并經胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右,異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無相應貢獻。沉積在肺內的部分迅速入血循環(huán)(數(shù)分鐘內),幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動力學參數(shù)是通過靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。藥物與血漿蛋白有少量結合(小于20%)。基于分子的四價銨結構,異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結合,所以是無活性的。全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄,腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%,說明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時,10%的藥物及代謝產物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經腎臟排泄。

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(實習編輯:盧錦銳)

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