螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯，其化學(xué)名稱為：17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。患者高血鉀時禁用。那么，螺內(nèi)酯片的注意事項是怎樣呢？
螺內(nèi)酯片口服吸收較好的生物利用度大于90%，螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，螺內(nèi)酯片進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，螺內(nèi)酯片口服1日左右起效，2～3日達高峰，螺內(nèi)酯片停藥后作用仍可維持2～3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異，螺內(nèi)酯片每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，螺內(nèi)酯片每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，螺內(nèi)酯片約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片的結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，螺內(nèi)酯片對Ca2+和的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片對腎小管其他各段無作用，螺內(nèi)酯片的利尿作用較弱。螺內(nèi)酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。螺內(nèi)酯片的注意事項是：
1.本片劑每片含螺內(nèi)酯12mg，口服后吸收總量與其它片劑20mg吸收總量相當(dāng)。
2.以下情況應(yīng)慎用：
(1)孕婦、哺乳期婦女慎用。
(2)無尿、充血性心力衰竭、低鈉血癥、代謝性酸中毒、肝功能不全者慎用。
3.腎功能有損害者易出現(xiàn)高血鉀及電解質(zhì)紊亂。
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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）
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