泛昔洛韋膠囊用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。那么,泛昔洛韋膠囊與其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用是怎樣呢?
泛昔洛韋膠囊在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,泛昔洛韋膠囊對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),泛昔洛韋膠囊對(duì)Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。泛昔洛韋膠囊在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,泛昔洛韋膠囊對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。泛昔洛韋膠囊的作用機(jī)制如下:泛昔洛韋膠囊在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。
泛昔洛韋膠囊的體外試驗(yàn)研究顯示,泛昔洛韋膠囊中的三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。泛昔洛韋膠囊對(duì)長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。泛昔洛韋膠囊對(duì)雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。泛昔洛韋膠囊對(duì)雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。
泛昔洛韋膠囊與其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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