地奧司明片主治:1.治療靜脈、淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合癥等);2.治療急性痔發(fā)作的各種癥狀(如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢的急性發(fā)作癥狀)。
那么,地奧司明片的藥理毒理是什么?
藥理是研究對人體的作用和機理,毒理是對人體毒性理論!下面,小編為您介紹地奧司明片的藥理毒理:
1.藥理作用:本品為增強靜脈張力性藥物和血管保護劑。
(1)藥理學(xué):藥物以下列方式對靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用:降低靜脈擴張性和靜脈血淤滯。在微循環(huán)系統(tǒng),使毛細(xì)血管壁滲透能力正?;⒃鰪娖涞挚剐?。
(2)臨床藥理學(xué):在人體,采用雙盲對照研究方法,驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學(xué)的作用,結(jié)果表明其具有下述藥理學(xué)特征。
1)劑量-效應(yīng)關(guān)系:采用測量靜脈體積描記法的參數(shù)包括:容量、擴張性和排空速率,已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計學(xué)意義的劑量-效應(yīng)之量效關(guān)系。服用2片可得到最佳量效比值。
2)靜脈張力性作用:地奧司明能增強靜脈張力:采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描記法,參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。
3)微循環(huán)作用:在患毛細(xì)血管脆性癥的病人,進行雙盲對照研究,用血管張力測量法測量其脆性變化,結(jié)果表明:地奧司明改善毛細(xì)血管脆性的作用和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計學(xué)意義。
(3)臨床試驗:雙盲安慰劑對照試驗證實了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用,對治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質(zhì)性者)的治療作用。
2.毒理作用:
(1)急性毒性:大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。
(2)長期毒性:對小鼠、大鼠和倉鼠,分別以相當(dāng)180倍和35倍治療量重復(fù)給藥13周和26周,均未見任何毒性和致死作用。大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)12、24、48倍每日治療量,動物仍顯示出很好的耐受性。大鼠經(jīng)口給藥60、180、200mg/kg/d,連續(xù)給藥13周或26周,無動物死亡,體重、食量無改變,一般狀況無異常,對血液和尿液實驗室參數(shù)無影響。
(3)致突變:通過微生物基因突變試驗(Ames)、體外哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞中期分裂相的觀察)、體外真核生物系基因突變試驗細(xì)胞(采用釀酒酵母D4觀察中國倉鼠V79細(xì)胞HPRT位點,Ade2和TRP5位點的突變)、體內(nèi)clastogelic損傷試驗(OFI小鼠骨髓微核的出現(xiàn)率)、DNA修復(fù)試驗(Hela細(xì)胞DNA的程序外合成),均未見本品的致突變活性。
(4)生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)37倍每日治療量,對動物的生殖能力,繁殖能力,胚胎毒性,圍產(chǎn)期,子代的發(fā)育均無影響。自動射線照相術(shù)證實,大鼠口服本品后96小時,藥物可完全消除,靶器官無蓄積。Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg,進入胎盤的量很小,每個胎兒內(nèi)的藥物僅為給藥量的0.003%。藥物在孕鼠體內(nèi)基本上分布在腸內(nèi),腎次之。母體的藥物含量很少,致使新生鼠的藥物含量也很少,僅為給藥量的1%。
(5)致癌性:尚未見研究報道。
(6)遺傳毒性:尚未見研究報道。
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(實習(xí)編輯:陳生)
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