基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn)，暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。那么，暢沛的生殖性研究是怎樣的？

暢沛是一種α4β2nAChR部分激動(dòng)劑，它能與尼古丁競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合于相同受體，但對(duì)該受體只有部分激動(dòng)作用，引起減半的受體應(yīng)答效應(yīng)，從而使患者體內(nèi)多巴胺維持于相對(duì)較低的水平，避免戒煙過(guò)程中因多巴胺水平過(guò)高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時(shí)，暢沛占據(jù)尼古丁結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其作用，從而起到拮抗尼古丁的作用。

暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)的生殖性研究為：

在大鼠生育力試驗(yàn)中，雄性大鼠與雌性大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)到15mg/kg/天（根據(jù)AUC，雄性大鼠與雌性大鼠分別相當(dāng)于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的67倍與36倍）時(shí)未見(jiàn)生育力損害。但是經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)15mg/kg/天的妊娠大鼠子代可見(jiàn)生育力降低，3mg/kg/天（據(jù)AUC，相當(dāng)于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的9倍）劑量組妊娠大鼠未見(jiàn)改變。

妊娠大鼠與家兔經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量分別達(dá)15與30mg/kg/天（根據(jù)AUC，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的36倍與50倍）未見(jiàn)致畸作用。妊娠家兔經(jīng)口給予給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)30mg/kg/天可見(jiàn)胎崽重量減輕；劑量為10mg/kg/天（根據(jù)AUC，相當(dāng)于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的23倍）時(shí)未見(jiàn)該現(xiàn)象。此外，妊娠大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭珀酸鹽劑量達(dá)15mg/kg/天可見(jiàn)子代生育力下降，聽(tīng)覺(jué)驚嚇?lè)磻?yīng)增強(qiáng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）