致癌性是指毒性化學(xué)物質(zhì)或其它化學(xué)藥劑能致使生物體因攝入此化學(xué)物質(zhì)而導(dǎo)致癌細(xì)胞之產(chǎn)生的特性。那么，暢沛的致癌性研究是怎樣的？

暢沛是一種α4β2nAChR部分激動(dòng)劑，它能與尼古丁競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合于相同受體，但對(duì)該受體只有部分激動(dòng)作用，引起減半的受體應(yīng)答效應(yīng)，從而使患者體內(nèi)多巴胺維持于相對(duì)較低的水平，避免戒煙過(guò)程中因多巴胺水平過(guò)高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時(shí)，暢沛占據(jù)尼古丁結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其作用，從而起到拮抗尼古丁的作用。

暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)的致癌性研究為：

CD-1小鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭劑量達(dá)20mg/kg/天（根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的47倍）連續(xù)2年，未見腫瘤發(fā)生率增加。

SD大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭劑量為1、5、15mg/kg/天連續(xù)2年。在雄性大鼠（n=65只/性別/劑量組）中，可見中、高劑量組冬眠瘤發(fā)生率增加（中劑量5mg/kg/天根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的23倍），1例；高劑量15mg/kg/天根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的67倍，2例）。尚未確立該發(fā)現(xiàn)與人體的臨床相關(guān)性。雌性大鼠未見腫瘤發(fā)生率增加。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）