鹽酸奧昔布寧緩釋片為薄膜包衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成分為鹽酸奧昔布寧。對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。那么,哪些患者慎用鹽酸奧昔布寧緩釋片呢?
鹽酸奧昔布寧緩釋片絕大多數(shù)在肝臟代謝,鹽酸奧昔布寧緩釋片僅有不到0.1%的藥物以原形藥物從尿排泄,不到0.1%的藥物以代謝物去乙基奧昔布寧形式從尿中排泄。鹽酸奧昔布寧緩釋片在5-20mg的劑量范圍內(nèi),鹽酸奧昔布寧緩釋片及其代謝產(chǎn)物去乙基奧昔布寧的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)呈劑量相關(guān)性。
鹽酸奧昔布寧緩釋片靜脈給藥或口服,鹽酸奧昔布寧緩釋片的血漿濃度呈二相的方式下降,靜脈注射5mg鹽酸奧昔布寧,鹽酸奧昔布寧緩釋片分布容積為193L。鹽酸奧昔布寧緩釋片單劑口服10mg后,tmax在R-奧昔布寧為12.7小時(shí),在S-奧昔布寧為11.8小時(shí),鹽酸奧昔布寧緩釋片的消除半衰期分別為13.2小時(shí)和12.4小時(shí)。
鹽酸奧昔布寧緩釋片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝(尤其是肝臟和腸壁的CYP3A4),鹽酸奧昔布寧緩釋片主要代謝物為無(wú)活性的苯基環(huán)已基羥基乙酸和有活性的去乙基奧昔布寧。鹽酸奧昔布寧緩釋片服用后,R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的血藥濃度分別為奧昔布寧的72%和93%。
肝、腎功能不全者應(yīng);膀胱溢出性梗阻的病人;胃腸硬阻的病人;潰瘍性結(jié)腸炎、小腸無(wú)力癥和重癥肌無(wú)力;胃食管反流病人和/或同時(shí)服用引起或加重食管炎的藥物的病人慎用鹽酸奧昔布寧緩釋片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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