丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的主要成分為藥液濃度為0.05%,相當(dāng)于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:目前尚無短期或長期過量應(yīng)用丙酸氟替卡松的資料。健康志愿者經(jīng)鼻使用2mg丙酸氟替卡松,每日2次,療程7天,未曾發(fā)現(xiàn)影響下丘腦-垂體-腎上腺軸的功能。長期口腔吸入或口服高劑量的皮質(zhì)激素可抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸。
藥理毒理:丙酸氟替卡松具有強(qiáng)效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時,丙酸氟替卡松對下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時才會出現(xiàn)明顯的抑制作用。
藥代動力學(xué):經(jīng)鼻給藥劑量高達(dá)1mg時丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限??诜岱婵ㄋ珊?7-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據(jù)有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時,表觀分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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