扎萊普隆膠囊為國家特殊管理的第二類精神藥品,適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。那么,本品的藥理毒理是什么?
扎萊普隆膠囊具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲閑的作用,主要成份是扎來普隆。
扎萊普隆膠囊的藥理毒理是:扎來普隆為催眠藥,其化學結構不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其它已知的催眠藥,可能通過作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結合于腦GABAA受體復合物α亞單位的ω-1受體。扎來普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1]和(α)2β1γ2[ω-2])結合試驗結果顯示其與上述受體親合力較低,可優(yōu)先結于ω-1受體。毒理研究生殖毒性:生殖毒性試驗中,大鼠在交配前經口給予扎來普隆100mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍),可導致動物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來普隆主要引起雌性動物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經口給予扎來普隆達100和50mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍,未見明顯致畸作用。
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(實習編緝:石偉東)
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