別嘌醇片的主要成分為別嘌醇。化學(xué)名為1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。它為白色片。那么，別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

藥理毒理：別嘌醇片是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過(guò)對(duì)次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成，別嘌醇片口服后24小時(shí)血尿酸濃度就開(kāi)始下降，而在2～4周時(shí)下降最為明顯。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為6000毫克/千克，腹腔注射LD50為750毫克/千克；小鼠經(jīng)口LD50為700毫克/千克，腹腔注射LD50為160毫克/千克。

藥代動(dòng)力學(xué)：別嘌醇片口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全，2～6小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。別嘌醇片的半衰期為14～28小時(shí)，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時(shí)其排出量減少。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）