鹽酸普羅帕酮片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色或類白色。主要成份為鹽酸普羅帕酮?;瘜W(xué)名:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基]-1-丙酮鹽酸鹽。那么,鹽酸普羅帕酮片的不良反應(yīng)會(huì)有哪些呢?
鹽酸普羅帕酮片口服后自胃腸道吸收良好,鹽酸普羅帕酮片服后2~3小時(shí)抗心律失常作用達(dá)峰效,作用可持續(xù)8小時(shí)以上,鹽酸普羅帕酮片的生物利用度呈劑量依賴性,如100mg普羅帕酮3.4%,而300mg的生物利用度為10.6%。鹽酸普羅帕酮片與血漿蛋白結(jié)合率高,達(dá)93%,劑量增加,鹽酸普羅帕酮片的生物利用度還會(huì)提高。鹽酸普羅帕酮片尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),鹽酸普羅帕酮片尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,鹽酸普羅帕酮片的作用均與用藥的劑量成正比。鹽酸普羅帕酮片還有輕度的降壓和減慢心率作用。
鹽酸普羅帕酮片對(duì)肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度,鹽酸普羅帕酮片對(duì)嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。鹽酸普羅帕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。鹽酸普羅帕酮片半衰期為3.5~4小時(shí)。鹽酸普羅帕酮片經(jīng)腎臟排泄,鹽酸普羅帕酮片主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。鹽酸普羅帕酮片不能經(jīng)過透析排出。鹽酸普羅帕酮片的臨床資料表明,鹽酸普羅帕酮片的治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,鹽酸普羅帕酮片可以延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,鹽酸普羅帕酮片對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用。鹽酸普羅帕酮片的抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。鹽酸普羅帕酮片的不良反應(yīng)是:
1.不良反應(yīng)較少,主要者為口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反應(yīng)還有頭痛,頭暈、閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道,停藥后 2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。
2.在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時(shí)間延長等。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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