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鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/13 20:18:01
    導(dǎo)讀:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過(guò)效應(yīng)生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺其吸收的速度和程度是生物等效的。

藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

鹽酸洛哌丁胺膠囊為西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的止瀉藥。主要成份:鹽酸洛哌丁胺。本品適用于成人和5歲以上的兒童。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。

鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過(guò)效應(yīng)生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無(wú)包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結(jié)合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為 95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。

代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過(guò)膽汁代謝,結(jié)合和排 泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過(guò)氧化的N-去甲基作用,并且主要 通過(guò)細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。由于非常強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),血漿中的藥物原型濃度非常低。

排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時(shí)。藥物原型 及代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。

兒科人群:未在兒科人群中開展藥代動(dòng)力學(xué)研究,預(yù)計(jì)兒童與成 人有相似的藥代動(dòng)力學(xué)特性和相似的藥物相互作用特性。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)

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