阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。主要成份為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,阿立哌唑片藥理作用有什么?
阿立哌唑片在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時,其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。
阿立哌唑片在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
阿立哌唑片的藥理作用:阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力,與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產(chǎn)生抗精神分裂癥作用的。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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