枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,服用枸櫞酸西地那非片會出現(xiàn)異常勃起嗎?
枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。枸櫞酸西地那非片或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率為96%。枸櫞酸西地那非片在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,枸櫞酸西地那非片是一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片的作用機(jī)制,陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,枸櫞酸西地那非片可以使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛,血液流入。枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用,枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時,枸櫞酸西地那非片可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,枸櫞酸西地那非片具有松弛平滑肌,血液流入海綿體。枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
服用枸櫞酸西地那非片有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續(xù)勃起超過4小時,患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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