他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。適用于因潛在危險(xiǎn)而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者。那么,他克莫司軟膏的禁忌是怎樣?
他克莫司軟膏還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細(xì)胞活化。他克莫司軟膏可以抑制皮膚肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,他克莫司軟膏可以下調(diào)朗格罕細(xì)胞表面FCεRI的表達(dá)。他克莫司軟膏在對細(xì)菌(沙門氏菌和大腸桿菌)或哺乳動物細(xì)胞(中國倉鼠肺細(xì)胞)進(jìn)行的體外致突變試驗(yàn)、體外CHO/HGPRT致突變試驗(yàn)、以及對小鼠進(jìn)行的體內(nèi)染色體畸變試驗(yàn)中,他克莫司軟膏都未發(fā)現(xiàn)他克莫司具有遺傳毒性的證據(jù)。他克莫司軟膏不會引起嚙齒類動物肝細(xì)胞發(fā)生非預(yù)期的DNA合成。
他克莫司軟膏從血藥濃度來看,間歇性局部應(yīng)用本品長達(dá)一年也不會導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應(yīng)用的絕對生物利用度尚不清楚。他克莫司軟膏以靜脈注射的歷史數(shù)據(jù)作對比,特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達(dá)53%的成人中,他克莫司軟膏局部應(yīng)用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。他克莫司軟膏會引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。他克莫司軟膏的禁忌是:
(1)妊娠禁用。
(2)本品化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于大環(huán)內(nèi)酯類,對他克莫司或其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對膠囊中其它成份過敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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