恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋膠囊的不良反應(yīng)有什么呢?
恩替卡韋膠囊的食物對(duì)口服吸收的影響,進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,恩替卡韋膠囊的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。恩替卡韋膠囊在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
恩替卡韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明該品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導(dǎo)劑。恩替卡韋膠囊的不良反應(yīng)是:
1.在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。
2.拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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