恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣呢？

恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋膠囊同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?；x物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋膠囊的食物對(duì)口服吸收的影響，進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，恩替卡韋膠囊的藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。恩替卡韋膠囊在達(dá)到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

恩替卡韋膠囊的抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長(zhǎng)的Ⅰ型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50>10μM）。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平（4至8個(gè)log10）。對(duì)5只北美土撥鼠的長(zhǎng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當(dāng)于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測(cè)水平（病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法）長(zhǎng)達(dá)3年之外。在任何使用該藥治療長(zhǎng)達(dá)3年的動(dòng)物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）