纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用,這種藥物廣受大眾市民使用,那么,吃纈沙坦膠囊損傷腎嗎?
纈沙坦口服后被迅速吸收,給藥后2-4小時血藥濃度達峰值,與纈沙坦膠囊的絕對生物利用率平均為25%(10%-35%)進餐時服藥可使纈沙坦的藥-時曲線下面積(AUC)減少40%,血藥濃度峰值Cmax減少50%.在臨床用藥劑量范圍內,纈沙坦的AUC和Cmax隨給藥劑量增加呈線性增加,在重復給藥后,血漿纈沙坦無明顯蓄積。
腎毒性藥物如氨基糖苷類,與腎組織親和力較高,大量集聚在腎皮質、髓質,使大量溶酶體腫脹,減少能量產生;可與鈣離子結合,干擾鈣調節(jié)轉運過程,引起腎小管腫脹,甚至急性壞死。腎功能減退又使氨基糖苷類血藥濃度升高,進一步導致腎功能損傷。
由于纈沙坦僅有30%從腎排泄,腎功能與纈沙坦組織濃度間無明確相關性。因此,輕-中度腎功能不全患者不必調整劑量(對嚴重腎衰,見禁忌)。尚未在嚴重腎功能損害(肌酐消除率<10ml/min)的患者進行研究,纈沙坦不能經(jīng)透析清除,故在嚴重腎臟疾病的患者需注意用藥劑量。
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(實習編輯:黃承志)
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