纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。那么，纈沙坦膠囊是西藥嗎?

纈沙坦膠囊為硬膠囊，主要成份是纈沙坦內(nèi)容物為白色粉末。該藥物的化學(xué)式是(S)-N-戊?；?N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨。同時該藥又是血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。

纈沙坦口服后被迅速吸收，給藥后2-4小時血藥濃度達(dá)峰值，與纈沙坦膠囊的絕對生物利用率平均為25%(10%-35%)進(jìn)餐時服藥可使纈沙坦的藥-時曲線下面積(AUC)減少40%，血藥濃度峰值Cmax減少50%.在臨床用藥劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的AUC和Cmax隨給藥劑量增加呈線性增加，在重復(fù)給藥后，血漿纈沙坦無明顯蓄積。

纈沙坦靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為17升，說明該藥沒有廣泛分布進(jìn)入組織。纈沙坦與血清蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率很高(95%)。

纈沙坦主要經(jīng)糞便(給藥劑量的70%)和尿液(給藥劑量的30%)排泄，大部分為原形藥物，20%為代謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為valery14-hydroxyvalsarian，占給藥量的9%。纈沙坦的血漿清除速度約為2升/小時，腎消除率為0.62L/小時，纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學(xué)代謝，t1/2α<1小時，t1/2β約9小時。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）