西尼地平軟膠囊為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色至黃色油狀液體。主要成份為西尼地平。對本品中任何成分過敏的病人禁用。那么,西尼地平軟膠囊的注意事項有什么呢?
西尼地平軟膠囊的健康成年男子單次口服后,西尼地平軟膠囊的劑量分別為5mg、10mg和20mg,西尼地平軟膠囊的血藥峰濃度Cmax(單位:ng/ml)分別為9.5±1.6,13.5±5,16.9±7.6,Tmax(單位:小時)分別為2.8±1,3.7±0.8,3±1.3,西尼地平軟膠囊的半衰期t1/2(а)(單位:小時)分別為1±0.2~1.1±0.6,t1/2(β)(單位:小時)5.2±2~8.1±2.7,AUCO~∞(ng.h/ml)分別為59.1±12.7,108.1±29,95.5±34.5。
西尼地平軟膠囊用于高血壓患者的治療。西尼地平軟膠囊在健康成年男子每日2次服用10mg,西尼地平軟膠囊連服7天,西尼地平軟膠囊的尿中為檢測出藥物原型,西尼地平軟膠囊的代謝物占總服藥量的5.2%,西尼地平軟膠囊的體外試驗發(fā)現(xiàn)人體血清蛋白結(jié)合率為99.3%。西尼地平軟膠囊用藥第4天后,西尼地平軟膠囊的血藥濃度開始穩(wěn)定,西尼地平軟膠囊未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況。西尼地平軟膠囊的注意事項是:
1.老年患者使用時應(yīng)從小劑量開始,并仔細觀察藥物的治療反應(yīng)。
2.與地高辛合用時,應(yīng)密切注意地高辛的毒性反應(yīng)。
3.肝功能不全患者服用西尼地平時,血漿西尼地平的濃度會增加,故應(yīng)慎用。
4.西尼地平在肝臟中代謝,故與下列藥物合用時應(yīng)注意:抑制CYP3A4同工酶的藥物,如:西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀。CYP3A4同工酶誘導(dǎo)劑,如:苯妥英、卡馬西平和利福平。需CYP3A4同工酶代謝的藥物,如:環(huán)孢菌素。抑制或誘導(dǎo)CYP2C19同工酶的藥物。需CYP2C19同工酶代謝的藥物,如:S-美芬妥英和奧美拉唑。
5.葡萄汁可增加西尼地平的血藥濃度,故兩者不能合用。
6.育齡婦女治療期間應(yīng)采取避孕措施。
7.充血性心力衰竭患者慎用。
8.對下述情況時不推薦使用鈣拮抗劑:不穩(wěn)定型心絞痛。1個月內(nèi)曾發(fā)生過心肌梗塞。左室流出道梗阻。未治療的充血性心衰。
9.對鈣拮抗劑有嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生史者慎用。
10.在治療開始、用藥劑量增加,能夠加劇咽痛的癥狀。
11.慢性腎功能不全者慎用。
12.與β-阻滯劑聯(lián)合用藥時慎用,特別是患有左心室功能不全者。
13.芬太尼麻醉時,建議術(shù)前36小時停止服用硝苯吡啶,及其它二氫吡啶類衍生物。
14.因突然停止給予鈣拮抗劑可能引起病情惡化,故需要停藥時應(yīng)逐漸減量,并充分觀察癥狀后停藥.用量減至5mg時請使用其他藥物。停藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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