雙氯芬酸鈉腸溶片用于治療非關(guān)節(jié)性風(fēng)濕性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及運動后損傷性疼痛等。那么,雙氯芬酸鈉腸溶片的禁忌有什么呢?
雙氯芬酸鈉腸溶片的血清蛋白結(jié)合率為99.7%,雙氯芬酸鈉腸溶片中主要是與白蛋白結(jié)合(99.4%)。計算所得表觀分布容積為0.12-0.17L/kg。雙氯芬酸鈉腸溶片可進(jìn)入滑液,雙氯芬酸鈉腸溶片的血漿濃度到達(dá)峰值后約2-4小時內(nèi)測得滑液中濃度最高。雙氯芬酸鈉腸溶片的藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時。這意味著,在用藥后僅2小時,滑液中活性物質(zhì)的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的濃度,并能維持12小時。
雙氯芬酸鈉腸溶片部分原形分子經(jīng)葡萄糖醛酸化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,雙氯芬酸鈉腸溶片主要轉(zhuǎn)化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應(yīng),雙氯芬酸鈉腸溶片產(chǎn)生幾種酚酸類代謝產(chǎn)物(3’-羥基,4’-羥基,5’-羥基,4’,5-羥基和3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸),然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。雙氯芬酸鈉腸溶片中兩種代謝產(chǎn)物有生物活性,但其活性遠(yuǎn)小于雙氯芬酸。
雙氯芬酸鈉腸溶片在血漿中,雙氯芬酸的總清除率為263±56ml/min(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差),雙氯芬酸鈉腸溶片血漿消除半衰期為1-2小時。雙氯芬酸鈉腸溶片四種代謝產(chǎn)物(含兩種活性代謝物)同樣具有短的血漿半衰期為1-3小時。雙氯芬酸鈉腸溶片中的3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸有比較長的血漿半衰期。然而,此代謝物實際上沒有活性。雙氯芬酸鈉腸溶片的禁忌是:
1.對有效成分或任何輔料過敏者。
2. 活動期胃腸道潰瘍,胃出血或穿孔的患者。
3.妊娠后三個月患者(見孕婦及哺乳期婦女用藥)。
4.嚴(yán)重肝,腎或心臟功能衰竭患者(見注意事項)。
5.與其它非甾體抗炎藥一樣,本品不適用于那些曾因服乙酰水楊酸或其它含有前列腺素合成酶抑制劑的藥物而誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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