鹽酸吡格列酮分散片為白色或類白色片。鹽酸吡格列酮分散片的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么,鹽酸吡格列酮分散片的單藥治療是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮分散片屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,鹽酸吡格列酮分散片為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,鹽酸吡格列酮分散片通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。鹽酸吡格列酮分散片主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
鹽酸吡格列酮分散片1次/日口服給藥24小時(shí)后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產(chǎn)物)血清濃度仍比較高。鹽酸吡格列酮分散片7天內(nèi),鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮達(dá)到穩(wěn)態(tài)血清濃度。鹽酸吡格列酮分散片的穩(wěn)態(tài)時(shí),吡格列酮的兩個(gè)有藥理活性的代謝產(chǎn)物,代謝產(chǎn)物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清濃度達(dá)到或超過吡格列酮的水平。鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,鹽酸吡格列酮分散片占總吡格列酮峰濃度的30~50%,占血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)的20~25%。
鹽酸吡格列酮分散片分別給藥15毫克/日及30毫克/日,鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度(Cmax)、(AUC)和谷血清濃度(Cmin)均成比例增加。鹽酸吡格列酮分散片以60毫克/日給藥時(shí),鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮的增長略低于此比例。
鹽酸吡格列酮分散片用于對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮分散片可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮分散片可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),鹽酸吡格列酮分散片也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要,在藥物維持治療時(shí)也是如此。
鹽酸吡格列酮分散片的單藥治療:?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí),可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量可為15毫克30毫克1次/日。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可加量,直至45毫克1次/日。如患者對(duì)單藥治療反應(yīng)不佳,應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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