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鹽酸吡格列酮分散片的兒童用藥是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/28 14:26:48
    導(dǎo)讀:鹽酸吡格列酮分散片對食物會將峰濃度時間延遲3~4小時,但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過羥基化和氧化作用代謝。

鹽酸吡格列酮分散片為白色或類白色片。用于對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者。那么,鹽酸吡格列酮分散片的兒童用藥是怎樣呢?

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后,鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對食物會將峰濃度時間延遲3~4小時,但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過羥基化和氧化作用代謝,鹽酸吡格列酮分散片的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動物模型中,代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后,人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩(wěn)態(tài)時,鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30~50%和總AUC的20~25%。

鹽酸吡格列酮分散片當(dāng)與表達(dá)的P450或人肝臟微粒體一起孵育時,鹽酸吡格列酮分散片主藥形成M-Ⅳ,也可生成少量的M-Ⅱ。鹽酸吡格列酮分散片在肝代謝中,細(xì)胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4,其他很多同功酶,包括主要分布在肝外的CPY1A1也參與代謝。鹽酸吡格列酮分散片在體外等摩爾濃度時,鹽酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制達(dá)85%的肝吡格列酮代謝。鹽酸吡格列酮分散片與人P450對肝微粒體孵育時,鹽酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。鹽酸吡格列酮分散片尚未進(jìn)行人體內(nèi)的研究確定吡格列酮是否可誘導(dǎo)CYP3A4生成。

鹽酸吡格列酮分散片的兒童用藥:目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù),故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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