匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣?;瘜W(xué)名:(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸)。對(duì)本藥所含成分有過(guò)敏史者禁用。那么,孕婦服用匹伐他汀鈣片可以嗎?
匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。匹伐他汀鈣片使用之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。匹伐他汀鈣片對(duì)于家族性高膽固醇癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗(yàn),匹伐他汀鈣片臨床上判定治療無(wú)效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個(gè)輔助用藥。
匹伐他汀鈣片通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。匹伐他汀鈣片具有促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
匹伐他汀鈣片具有抑制膽固醇合成,以來(lái)源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣片對(duì)膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴性。匹伐他汀鈣片對(duì)大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣片可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。匹伐他汀鈣片具有降低血漿脂質(zhì),匹伐他汀鈣片飛狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣片可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。
匹伐他汀鈣片的孕婦用藥:孕婦或者準(zhǔn)備受孕婦女禁止使用。安全性尚不能確定。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期試驗(yàn)表明,1mg/kg以上劑量組的孕鼠在分娩前或分娩后某一時(shí)期有死亡。家兔的致畸敏感期試驗(yàn)結(jié)果表明,0.3mg/kg以上劑量組的孕兔有死亡現(xiàn)象。有報(bào)道顯示,給予大鼠大量的其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎鼠出現(xiàn)骨骼畸形。另有報(bào)道顯示,孕婦在懷孕的開(kāi)始3個(gè)月服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎兒有出現(xiàn)先天性畸形。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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