克拉霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為克拉霉素?;瘜W名:6-O-甲基紅霉素。那么,克拉霉素片的不良反應(yīng)會有哪些呢?
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)為55%??死顾仄瑢κ澄锟缮匝泳徫?,但不影響生物利用度??死顾仄瑔蝿┛诜?00mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,克拉霉素片代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。克拉霉素片在體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高??死顾仄谘獫{中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素??死顾仄瑔蝿┙o藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;克拉霉素片每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,克拉霉素片代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時,克拉霉素片代謝物為6.9~8.7小時。克拉霉素片經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多??死顾仄牟涣挤磻?yīng)是:
1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%~3%(,頭痛(2%),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson癥。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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(實習編緝:張桂平)
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