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枸櫞酸西地那非片可以與紅霉素同服嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/1 21:05:22
    導(dǎo)讀:枸櫞酸西地那非片當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(紅霉素)合用時(shí),西地那非的清除率降低。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,枸櫞酸西地那非片可以與紅霉素同服嗎?

西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,在體外,它對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,故西地那非的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。

口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。通過人群藥代動(dòng)力學(xué)研究得到的患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)值和健康志愿者相似。

枸櫞酸西地那非片當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(紅霉素)合用時(shí),西地那非的清除率降低。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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