每一種藥物都有自己的貯藏方法,適合的貯藏方式才可以保證藥物的正常有效期,那么,替比夫定片應(yīng)該要怎么樣貯藏?
成人藥代動(dòng)力學(xué):在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)(包括中國(guó)在內(nèi))。在兩組人群中,替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。
吸收和生物利用度:健康受試者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時(shí)(中位數(shù)2小時(shí))達(dá)到峰值(Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL).藥時(shí)曲線下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差),血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次,大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說(shuō)明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。
食物對(duì)口服吸收的影響:當(dāng)替比夫定600mg單一劑量與高脂(約55g)、高熱量(約950千卡)飲食同時(shí)給予患者服用時(shí),替比夫定的吸收和暴露均不受影響。替比夫定在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。
分布:替比夫定在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)??诜螅浪愕谋碛^分布容積超出全身體液量,提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。
代謝:健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后,檢測(cè)不出代謝產(chǎn)物。替比夫定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑(參見(jiàn)藥物相互作用)。
消除:達(dá)到峰值后,替比夫定血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。替比夫定主要以原形通過(guò)尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過(guò)率,提示主要排泄機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散。單劑量口服600mg后,約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。由于腎排泄是替比夫定的主要消除途徑,對(duì)于中到重度腎功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要進(jìn)行給藥間隔調(diào)整。
替比夫定片貯藏:30℃以下貯藏。保存在原包裝盒內(nèi)。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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