鹽酸地爾硫卓片 為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關。口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。鹽酸地爾硫卓片的動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。
那么,鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學是怎么樣的?
鹽酸地爾硫卓片的主要成分為鹽酸地爾硫卓?;瘜W名:順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。
藥代動力學:
本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70~80%。單次口服本品30-120mg,30-60min后可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
藥物過量:
藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗,可給予以下治療: 1.心動過緩:給予阿托品0.6-1mg,如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導阻滯:治療同前,如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。 3.心力衰竭:應用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓:應用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
鹽酸地爾硫卓片為白色片。內(nèi)含適量使藥物在體內(nèi)緩緩釋放的阻滯劑。
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(實習編輯:謝秀齊)
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