依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。其中COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。那么，依托考昔片的藥代動力學(xué)是怎樣呢？

依托考昔片的主要成份是：依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。分子式：C18H15ClN2O2S。分子量：358.84。

依托考昔片作為非甾體抗炎藥，屬于常用的痛風(fēng)控制炎癥的藥物，可以有效緩解癥狀，提高患者的生活質(zhì)量。

依托考昔片用于口服，可與食物同服或單獨服用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為120毫克，每日1次。本品120毫克只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長使用8天。使用劑量大于推薦劑量時，尚未證實有更好的療效或目前尚未研究。因此，上述劑量是最大推薦劑量。因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應(yīng)盡可能減短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應(yīng)。

依托考昔片的藥代動力學(xué)是：據(jù)國外文獻報道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時，在給藥約1小時（Tmax）后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中，服用依托考昔時可不考慮進餐情況。在12名健康受試者中，無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（中和約50mEq酸的能力）合用，依托考昔的藥代動力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以內(nèi)）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全，尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6‘-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。清除在健康個體中，靜脈給予單劑量25毫克放射標(biāo)記的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在糞便中可檢測出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）