奧利司他膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。與環(huán)孢素聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。那么，奧利司他膠囊的藥代動力學(xué)怎樣呢？

奧利司他膠囊的藥理作用：奧利司他膠囊是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內(nèi)的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失活，而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥并不通過全身吸收發(fā)揮藥效。

奧利司他膠囊的功能主治：減肥瘦身。

奧利司他膠囊的藥代動力學(xué)：

1.吸收：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機(jī)體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。

2.分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。在體外，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)，奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

3.代謝：動物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

4.排泄：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)，停止治療后48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問，歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111，方舟健客將有專家為你解答，祝君早日康復(fù)，生活愉快，謝謝。

（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）