枸櫞酸西地那非片的代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。那么,枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是怎樣的?
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高,可能同時增加不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜。
藥物相互作用:
其他藥物對西地那非的作用:體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內(nèi)實驗:健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩(wěn)態(tài)時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r,西地那非的清除率降低。
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(實習(xí)編輯:謝秀齊)
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