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奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/7 15:43:25
    導(dǎo)讀:奧卡西平片在用降低血鈉水平的藥物治療的同時(shí)又使用本品治療的病人,也應(yīng)進(jìn)行血清鈉的監(jiān)測(cè)。那么,奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

奧卡西平片治療時(shí),如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn),就應(yīng)該考慮測(cè)定血清鈉水平。那么,奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。

奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:奧卡西平在服用后,迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

分布:MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí),其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。

代謝:肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),MHD進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無(wú)藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。

消除:奧卡西平主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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