磷酸西格列汀片的主要成份為磷酸西格列汀?；瘜W(xué)名稱：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。那么，使用磷酸西格列汀片過量會怎樣呢？

磷酸西格列汀片是西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，磷酸西格列汀片在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。磷酸西格列汀片中的腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。磷酸西格列汀片中的腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學(xué)調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。磷酸西格列汀片的血糖濃度正常或升高時(shí)，GLP-1和GIP可通過涉及環(huán)磷腺苷的細(xì)胞內(nèi)信號途徑增加胰腺β細(xì)胞合成并釋放胰島素。

磷酸西格列汀片在2型糖尿病動(dòng)物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細(xì)胞對葡萄糖的反應(yīng)性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。磷酸西格列汀片隨著胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高糖素。磷酸西格列汀片中的胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP作用具有葡萄糖依賴性，當(dāng)血糖濃度較低時(shí)，GLP-1不會促進(jìn)胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。

磷酸西格列汀片當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí)，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。磷酸西格列汀片的GLP-1不會損傷機(jī)體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。磷酸西格列汀片能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，磷酸西格列汀片能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。磷酸西格列汀片對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，磷酸西格列汀片中的胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。

磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。磷酸西格列汀片單藥治療，磷酸西格列汀片配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴性作用機(jī)制與磺酰脲類藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時(shí)，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。磷酸西格列汀片是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，磷酸西格列汀片在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。

磷酸西格列汀片的藥物過量：在健康受試者中進(jìn)行的對照臨床研究中，本品單劑量給藥達(dá)800mg耐受性良好。僅在一項(xiàng)給藥劑量達(dá)800mg的研究中，觀察到心電圖QTc間期有輕微延長，這些變化沒有臨床意義。目前沒有劑量大于800mg的人體用藥經(jīng)驗(yàn)。在多劑給藥I期研究中，連續(xù)達(dá)10天服用本品達(dá)每日600mg和每日400mg達(dá)28天，未觀察到劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。在出現(xiàn)藥物服用過量時(shí)，采用通常的支持措施是合理的，例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物，采用臨床監(jiān)測（包括獲取心電圖），以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經(jīng)透析清除。在臨床研究中，大約13.5%的藥物可以經(jīng)3至4小時(shí)的血液透析被清除。如果臨床情況需要，可以考慮延長血液透析時(shí)間。尚不清楚西格列汀是否能經(jīng)腹膜透析被清除。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）