枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。適用于治療勃起功能障礙。那么,枸櫞酸西地那非片的禁忌會有什么呢?
枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。枸櫞酸西地那非片的N-去甲基代謝產物具有與西地那非相似的PDE選擇性,枸櫞酸西地那非片在體外,它對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。枸櫞酸西地那非片的代謝產物的血漿濃度約為西地那非的40%,故枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產物。
枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),枸櫞酸西地那非片一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。枸櫞酸西地那非片通過人群藥代動力學研究得到的患者藥代動力學參數(shù)值和健康志愿者相似。枸櫞酸西地那非片藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似。
枸櫞酸西地那非片的禁忌:目前,沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹慎:1.最近6個月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。4.色素視網膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。5.鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者。
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(實習編緝:張桂平)
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