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孟魯司特鈉片藥代動力學會是如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/9 22:51:31
    導讀:孟魯司特鈉片主要成份為孟魯司特。吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。

孟魯司特鈉片在臨床上可用于成人和2歲及2歲以上兒童哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動引起的支氣管收縮;也用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。那么,孟魯司特鈉片藥代動力學會是如何呢?

孟魯司特鈉片的主要成份會是:本品主要成份為孟魯司特。

孟魯司特鈉片的用法用量是:

1、每日一次,每次一片(10mg)。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時服藥。

2、同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。

3、15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。

4、以哮喘控制指標來評價治療效果,本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。

孟魯司特鈉片藥代動力學會是:吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用lOmg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。分布89%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8—11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示.只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且。在用藥后24小時.所有其它組織中的放射標記物量也極少。代謝孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中.成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下,血漿中未測出盂魯司特的代謝物。在體外使用人肝徽粒體進行的研究顯示.細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結(jié)果,孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4.2C9、1A2、2A6、2c19或2D6.排泄在健康成人中孟魯哥特的平均血漿清除率為45mL/分??诜凰貥擞浀拿萧斔咎睾螅陔S卮5天采集的大便中檢測出86%的放射活性.尿中測出的量<0.2%。一結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮,孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄。在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7~5.5小時。在口服劑量高至_50mg的范圍內(nèi).孟魯司特的藥代動力學近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動力學有差異。每天一次服用1Omg孟魯司特,血漿中只有極少量的原藥積聚(-14%)。特殊患者對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。尚無嚴重肝功能不全(Child—Pugh評分>9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。

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(實習編緝:陳志方)

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