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鹽酸達(dá)泊西汀片的注意事項(xiàng)有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/10 14:10:49
    導(dǎo)讀:鹽酸達(dá)泊西汀片在大鼠中,鹽酸達(dá)泊西汀片通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)

鹽酸達(dá)泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片的注意事項(xiàng)有什么呢?

鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達(dá)泊西汀片對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導(dǎo),而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達(dá)泊西汀片在大鼠中,鹽酸達(dá)泊西汀片通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。鹽酸達(dá)泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運(yùn)動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時(shí)間。

鹽酸達(dá)泊西汀片口服后,鹽酸達(dá)泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達(dá)泊西汀片大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達(dá)泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達(dá)泊西汀片空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達(dá)泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達(dá)泊西汀片還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達(dá)泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達(dá)泊西汀片的注意事項(xiàng)是:

1.一般注意事項(xiàng)必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時(shí),尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂藥”同時(shí)服用,原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。

2.建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。

3.在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。

4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。

5.同時(shí)服用中度細(xì)胞色素P4503A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限于30mg,并且建議慎用。

6.同時(shí)服用強(qiáng)細(xì)胞色素P4502D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹(jǐn)慎,因?yàn)檫@樣可能會導(dǎo)致暴露量增加,最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時(shí),出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用必利勁。

8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用必利勁,同時(shí),患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用必利勁。

9.必利勁不應(yīng)用于18歲以下人群。

10.不推薦必利勁用于嚴(yán)重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用必利勁。

11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián),例如瞳孔擴(kuò)大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用必利勁。

12.請置于兒童不易拿到處。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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