富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣的？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/6/10 15:00:56

導(dǎo)讀：

富馬酸比索洛爾片主要用于原發(fā)性高血壓﹑心絞痛的治療，其具有口服吸收迅速、完全，給藥后肺、腎、肝含量最高，體內(nèi)半衰期長的特點(diǎn)。那么，富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣的？

藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。

對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)?？诜人髀鍫?～4小時后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。

毒理學(xué)：動物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達(dá)12個月)研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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（實習(xí)編輯：黃承志）

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