使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué)：

安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對(duì)映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)（±20％），分布相平均半衰期為3～4小時(shí)。

吸收：安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收，2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。

分布：體外試驗(yàn)表明，血藥濃度為200μg/mL時(shí)的血漿蛋白結(jié)合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L（20％CV）。

代謝：安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸-間氯過氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。體外試驗(yàn)顯示，細(xì)胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同工酶，而細(xì)胞色素P450同工酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。

由于安非他酮可以被廣泛代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細(xì)胞色素P450IIB6同工酶代謝的藥物。雖然細(xì)胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝，但是當(dāng)同時(shí)服用安非他酮和通過細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物時(shí)存在潛在的相互影響（詳見藥物的相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時(shí)羥安非他酮達(dá)到血漿峰濃度，為穩(wěn)態(tài)時(shí)原形藥物血漿峰濃度的10倍，穩(wěn)態(tài)時(shí)的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達(dá)峰時(shí)間與羥安非他酮相似，穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5倍和7倍。

排泄：口服200mg的14C-安非他酮后，尿液和糞便中分別可檢測(cè)到87%和10%的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5%。

你要是有需要，您可以到方舟健客咨詢我們的在線客服或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：王博英）