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恩替卡韋片治療乙肝效果好嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/11 12:53:11
    導讀:恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。

恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片治療乙肝效果好嗎?

恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋片三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。

恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片的健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),恩替卡韋片的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

恩替卡韋片是一種新產(chǎn)的治療的乙肝新藥,屬于西藥中的核苷酸類似物,恩替卡韋在治療乙肝的初期階段效果十分的好,抑制乙肝dna和抑制乙肝病毒的活性很強,比拉米夫定效果要好。

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(實習編緝:張桂平)

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