琥珀酸索利那新片的主要成份為琥珀酸索利那新。用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。那么，琥珀酸索利那新片慎用于哪些患者呢？

琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后，26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性，琥珀酸索利那新片在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物，琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物，琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物，琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi)，藥物動(dòng)力學(xué)呈線性。

琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝，琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）。琥珀酸索利那新片不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L，琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時(shí)。琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測(cè)到索利那新外，琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和3種無(wú)活性的代謝物（N-葡糖苷酸結(jié)合物，索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物）。

明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)；胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn)；嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30mL/min；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；中度肝功能障礙（Child-Pugh評(píng)分7-9分；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素P4503A4抑制劑；食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；自主神經(jīng)疾病慎用琥珀酸索利那新片。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）