使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,頭孢丙烯片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
頭孢丙烯片的藥代動(dòng)力學(xué):
國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具生物等效。文獻(xiàn)報(bào)道,受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。在健康者的平均血漿半衰期為1.3小時(shí),穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg??偳宄屎湍I清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。受試者空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血藥峰濃度分別為6.1,10.5和18.3mg/ml,服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,尿回收率約為服藥量的60%。口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700mg/l、1000mg/l和2900mg/l。片劑或混懸劑與食物同服不影響核本品的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。
血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20mg/l范圍內(nèi)時(shí),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時(shí)一次,連續(xù)10天,未見(jiàn)有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長(zhǎng)至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見(jiàn)注意事項(xiàng)與用法量)。
頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右,但這種改變并不意味著肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。老年人(>65歲)平均AUC相對(duì)于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調(diào)整劑量的必要。
哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測(cè)得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25~3.3mg/l。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。尚無(wú)有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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