他達拉非片為黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。主要成份為他達拉非。那么，他達拉非片會出現(xiàn)頭痛現(xiàn)象嗎？

他達拉非片口服后快速吸收，他達拉非片服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。他達拉非片在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。他達拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。

他達拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。他達拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達拉非片的清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非片的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。他達拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。他達拉非片每日用藥一次，在5天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

服用他達拉非片報導(dǎo)最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應(yīng)。報告顯示由他達拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。

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（實習(xí)編緝：陳志東）