鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,化學名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,鹽酸伐地那非片的功能主治有什么呢?
鹽酸伐地那非片的特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。鹽酸伐地那非片在性刺激過程中,陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO),鹽酸伐地那非片中的NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶,鹽酸伐地那非片鞥使細胞內環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片具有增加陰莖內的血流量。
鹽酸伐地那非片的實際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調節(jié)。鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應。鹽酸伐地那非片在酶的純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。
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(實習編緝:張桂平)
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