鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成份為鹽酸伐地那非,那么,鹽酸伐地那非片會(huì)增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果嗎?
鹽酸伐地那非片對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,鹽酸伐地那非片在禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。
鹽酸伐地那非片由于顯著的首過(guò)效應(yīng),鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨(dú)服用均可。
鹽酸伐地那非片與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同,PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí) 使用伐地那非。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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