藥物代謝動力學(xué)主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么磷酸雌莫司汀膠囊的藥物代謝動力學(xué)是怎么樣的？

雌莫司汀磷酸鈉在胃腸道內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進(jìn)一步代謝。小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超過2000mg/kg，靜脈注射時小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg，狗的LD50為400-800mg/kg。

單次給藥后，主要靶部位為血液淋巴系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和雌、雄性的生殖器官。對大鼠、狗和猴子進(jìn)行了重復(fù)給藥后的毒性研究。上述動物口服和靜脈注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位為血液淋巴系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和雌、雄性生殖器官。

在狗和猴靶器官上產(chǎn)生的改變主要與該化合物的雌激素作用有關(guān)，而大鼠同時表現(xiàn)出雌激素和細(xì)胞毒作用。尚無磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦無完整的致突變性研究。不過，如其它雌激素和抗有絲分裂劑一樣，磷酸雌莫司汀對生殖器官的毒性和潛在的致突變和致癌性亦應(yīng)予注意。

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(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)