鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。如同其他抗抑郁藥,有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應(yīng)慎用。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是會如何呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的用法用量是:起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%,個別病人需進行劑量個體化。腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥,增加用藥劑量時應(yīng)格外注意。在每天相同的時間與食物同時服用,每天一次,用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是:通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75~450mg/day的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動學(xué)模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45%。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的常見的不良反應(yīng)為:胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢境異常、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽萎、射精異常、性欲降低)。偶見不良反應(yīng)為:無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎。不良反應(yīng)多在治療的初始階段發(fā)生,隨著治療的進行,這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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