鹽酸莫西沙星片是一種可以用于社區(qū)獲得性肺炎的藥物,而社區(qū)獲得性肺炎中的細(xì)菌性肺炎的早期肺部體征無明顯異常,重癥患者可有呼吸頻率增快、鼻翼扇動(dòng)、發(fā)紺。那么,鹽酸莫西沙星片的主要成分作用是什么呢?
鹽酸莫西沙星片為暗紅色薄膜衣片。
鹽酸莫西沙星片主要成份:莫西沙星化學(xué)名稱:1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽分于式:C21H24FN3O4·HCl分子量:437.9。
鹽酸莫西沙星片中鹽酸莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。
鹽酸莫西沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是:吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)??诜?00mg后0.5-4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關(guān),因此,莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥400mg,1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/L,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mgh/L,與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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