富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾，化學(xué)名為1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

富馬酸比索洛爾片的藥物過量是：β-腎上腺素受體拮抗劑最常見的藥物過量反應(yīng)為心動過緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過量(最大2000mg)的報道，患者出現(xiàn)心動過緩和/或低血壓，所有的病人均恢復(fù)。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。通常發(fā)生的藥物過量，應(yīng)該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預(yù)期的藥理學(xué)作用和其它β一受體阻滯劑的經(jīng)驗，當(dāng)臨床需要時可以考慮以下處理方法：心動過緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時性藥物。有些情況下，應(yīng)通過靜脈植入心臟起搏器。低血壓：應(yīng)靜注補充液體及應(yīng)用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。房室傳導(dǎo)阻滯(二度或三度)：應(yīng)細心監(jiān)護患者，適當(dāng)靜脈滴注異丙腎上腺素或通過靜脈植入心臟起搏器。急性心力衰竭加劇：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。支氣管痙攣：應(yīng)用支氣管擴張劑進行治療，如異丙腎上腺素，β2一擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。低血糖：靜注葡萄糖。

富馬酸比索洛爾片的藥代動力學(xué)是：比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時，在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時。

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（實習(xí)編輯：林炳揚）