鹽酸普拉克索片的主要成份為鹽酸普拉克索?;瘜W(xué)名稱:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。那么,鹽酸普拉克索片的不良反應(yīng)有哪些呢?
鹽酸普拉克索片口服吸收迅速完全。盡對(duì)生物利用度高于90%,鹽酸普拉克索片最大血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。鹽酸普拉克索片與食品一起服用不會(huì)降落普拉克索接收的程度,但會(huì)降落其接收速率。鹽酸普拉克索片顯現(xiàn)出線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),患者間血漿程度差別很小。鹽酸普拉克索片在人的身材內(nèi),普拉克索的血漿蛋白連絡(luò)度很低(小于20%),鹽酸普拉克索片的分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內(nèi)的代謝程度很低)。鹽酸普拉克索片以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。
鹽酸普拉克索片是一種非麥角類多巴胺打動(dòng)劑。鹽酸普拉克索片的體外切磋顯現(xiàn),鹽酸普拉克索片對(duì)D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性,鹽酸普拉克索片對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。鹽酸普拉克索片與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。鹽酸普拉克索片療治帕金森氏病的切當(dāng)機(jī)制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。鹽酸普拉克索片的動(dòng)物電生理測試顯現(xiàn),鹽酸普拉克索片可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。
鹽酸普拉克索片的不良反應(yīng):基于匯總的安慰劑對(duì)照試驗(yàn),其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者,分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報(bào)告過一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg(見【用法用量】)時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時(shí)最常見的不良反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)障礙。便秘、惡心和運(yùn)動(dòng)障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓,尤其本品藥量增加過快時(shí)。下面是安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)(數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率):精神障礙:常見(1%—10%):失眠、幻覺、精神錯(cuò)亂神經(jīng)系統(tǒng)異常:常見(1%—10%):眩暈、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡(見下)血管異常:不常見(0.1%—1%):低血壓胃腸道異常:常見(1%—10%):惡心、便秘全身異常:常見(1%—10%):外周水腫本品與嗜睡有關(guān),與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。本品可能與性欲異常有關(guān)(增加或降低)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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